洋地黄

名称：洋地黄

简介

别名：毛地黄

又名：毒药草、紫花毛地黄、吊钟花

主要成分：洋地黄类。

性状：片剂。

功能主治

：治疗各种原因引起的慢性心功能不全、阵发性室上性心动过速和心房颤动、心房扑动等。

用法及用量：饱和量：口服0.7～1.2g。饱和量的给予有缓给和速给两种方法：(1)缓给法：用于2周内未用过洋地黄类药物的轻型慢性心力衰竭病人，成人每次g，1日～4次，直至全效量；小儿将饱和量平均分～3日服完；(2)速给法：用于2周内未服用强心甙而病情较急者，成人每次g，4～6小时1次，可在24小时内给完饱和量；小儿首次服饱和量的1／3，其余分～4次服，每4～6小时1次（目前速给法多选用速效强心甙，如毒毛花甙K等，因洋地黄快速给药欠安全，今已少用）。维持量：成人口服每日～0.1g；小儿为饱和量的1／10，每日1次。极量，口服1次g，1日g。

不良反应和注意

：1.洋地黄排泄缓慢，易于蓄积中毒，故用药前应详询服药史，原则上2周内未用过慢效洋地黄者，才能按常规给予，否则应按具体情况调整用量。2.强心甙治疗量和中毒量之间相差很小，每个病人对其耐受性和消除速度又有很大差异，而所列各种洋地黄剂量大都是平均剂量，故需根据病情、制剂、疗效及其它因素来摸索不同病人的最佳剂量。3.阵发性室性心动过速、房室传导阻滞、主动脉瘤及小儿急性风湿热所引起的心力衰竭，忌用或慎用强心甙。心肌炎及肺心病者对强心甙敏感，应注意用量。4.强心甙中毒，一般会有恶心、呕吐、厌食、头痛、眩晕等反应，首先应鉴别是由于心功能不全加重，还是强心甙过量所致，因前者需加量，后者则宜停药。5.应用强心甙期间，或停用后7日以内，忌用肾上腺素、麻黄碱及其类似药物，因为这些药物可能增加强心甙的毒性。如同时需要使用钙制剂，可将强心甙剂量酌量减少（如减少1／3），钙剂可口服，也可在密切观察下静滴，但不可静注。6.利血平可增加洋地黄对心脏的毒性反应，引起心律失常，对洋地黄毒甙则使其排泄增加，故二者与利血平合用时须加警惕。

规格：片剂：每片0．1g。

生产厂家：

是否医保用药：医保

是否非处方药：非处方

其它：贮放阴冷处密闭保存，保持干燥、避光，以免变质。

药代动力学

1.吸收：洋地黄毒甙口服吸收率为90-100%，地高辛为50-85%，西地兰为20%，毒毛旋花子甙K仅为3-10%。可见洋地黄毒甙吸收最完全、恒定；西地兰和毒毛旋花子甙K吸收很差，所以它们不能口服给药。地高辛口服吸收率尚可，但个体差异很大，而且不同药厂，甚至同一药厂不同批号片剂由于颗粒大小和溶解度不同，生物可用度也有较大差异，甚至血浓度相差可达4-7倍，故应用时最好选用同一批号的片剂，改换片剂时应观察有无剂量不足或过量的征象。有些强心甙口服吸收后自胆道排入肠中，又由肠道重吸收，形成肝肠循环。洋地黄毒甙有26%，地高辛有6.8%进入肝肠循环。洋地黄毒甙体内蓄积性高，作用持久，与其进入肝肠循环量较大有关。消胆胺是一种不吸收的树脂，在肠中与强心甙形成络合物，不被吸收，中断肝肠循环，可降低强心甙的血浓度，缩短半衰期，有助于强心甙中毒的治疗。

2.血浆蛋白结合：洋地黄毒甙与血浆蛋白结合高达97%，地高辛约25%，西地兰和毒毛旋花子甙K约 5%。因结合型暂失活性，且不易进入组织液，达到心肌。洋地黄毒甙与血浆蛋白结合率高是它作用慢的一个原因，而西地兰和毒毛旋花子甙K与血浆蛋白结合率低与它们作用较快、较强有密切关系。

3.消除：不同强心甙体内消除方式有很大差别。洋地黄毒甙的脂溶性高，主要在肝中代谢，脱去糖分子后，其羟基由B位转为a位即失效。某些诱导肝微粒体药酶活性的药物，如苯巴比妥、保泰松等，可加速洋地黄毒甙的肝内代谢。少量原形物经肾小球过滤后，在近曲小管几乎全被重吸收，经肾排泄极少。经肝代谢后形成水溶性结合物水溶性提高，才经肾排泄。地高辛则在体内代谢转化较少（5-10%），在肝内可与葡萄糖醛酸结合而失效，85%以原形经肾排泄，它经肾小球过滤后在肾小管很少重吸收。因此肾功能不全者及肾功能减退的老年人服用地高辛易发生中毒。西地兰在体内先被水解失去乙酸和葡萄糖而成地高辛，其消除情况似地高辛。毒毛旋花子甙K作用最快，消除也最快，体内代谢转化最少，几乎全部以原形经肾排泄。

4.半衰期：

强心甙的消除量与体内的存留量成正比。强心甙的半衰期因药物而异，地高辛为40小时，西地兰与毒毛旋花子甙K约为15小时，洋地黄毒甙为120小时。根据测定，地高辛一日约消除体内存留量的1／3。给予全效量地高辛后，每日须补充相当于全效量的1／3才能维持有效血浓度。若在开始治疗时就给予固定的每日维持量（即1／3全效量），则体内逐渐蓄积，约经5个半衰期（约8天），即可达每日消除量和维持量相等的动态平衡。洋地黄毒甙一日消除量约为体内存留量的1／10，如果开始就用维持量（1／10全效量），同样也要经过5个半衰期（约25天）才能达到均值的动态平衡。由于洋地黄毒甙的半衰期长，若出现毒性反应，停药后仍可持续较长时间，安全性小，因此现已少用。

补遗

1775年，植物学行家威瑟林（WilliamWithering,1741-1799）听说，有位农妇能用一种家传的秘方治疗水肿病(即心力衰竭性水肿)；效果奇好，威瑟林认为值得注意，便开始对其进行有系统的研究。

他在伯明翰结识了许多当时英国第一流的学者，如：氧气发现者之一普利斯特列，蒸汽机发明者瓦特，达尔文的祖父伊拉司马思.达尔文等。威瑟林一面当医生，一面与这些学者定期聚会，自由讨论各种学术问题，对他的科研究有很大好处。

威瑟林发现，农妇的秘方虽含20多种药物，真正起作用的只有紫花洋地黄一种。这种药用植物早在中世纪的医学家就使用过，16和17世纪，英国和德国出版的药用植物著作也都提到过此药。他将洋地黄的花、叶、蕊等不同部分，分别制成粉剂、煎剂、酊剂、丸剂，比较其疗效；结果发现，以开花前采得的叶子研成的粉剂效果最好，还确定了用药的最适剂量为1—3格兰(1grain=64.8mg)，他用洋地黄共治疗了163名病人，积累了大量经验。1785年，他发表了专著《关于洋池黄》，成为世界名医。

但是，直接使用洋地黄植物的剂量很难准确掌握，治疗量接近于中毒量。1874年，德国最优秀的药物学家之一施密德伯格(OswalddSchmiedebrg，1838—1921)从洋地黄植物中提纯了洋地黄毒甙，并证明是有效的强心成份。现代临床上常用的强心药地高辛，就是从毛花洋地黄中提取的有效成分；毒K,是从绿毒毛旋花的种子中提取的各种甙的混合物；西地兰，则是毛花甙丙的脱乙酰基衍生物，作用迅速，对急性心力衰竭的抢救作用极佳，是急救室必备的药品。

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