洋金花
名称:洋金花
洋金花又名蔓陀罗花,原产印度,花名亦系梵语音译。 为茄科野生直立木质草本植物。它还分为大花(白花)曼陀罗、红花曼陀罗、紫花曼陀罗等种类。曼陀罗花主要成份为莨菪碱、东莨菪碱及少量阿托品,而起麻醉作用的主要成份是东莨菪碱。由于它的主要作用是可使肌肉松弛,汗腺分泌受抑制,所以古人将此药取名为“蒙汗药”是极为确切的。
基本信息
中药名 洋金花
别名 曼罗花、蔓陀罗花、千叶蔓陀罗花、层台蔓陀罗花、山茄花、押不芦、胡茄花、大闹杨花、马兰花、风茄花、佛花、天茄弥陀花、洋大麻子花、关东大麻子花、虎茄花、风麻花、酒醉花、羊惊花、枫茄花、广东闹羊花、大嗽叭花。
英文名 Hindu Datura Flower, Hairy Datura Flower,Datura Flower;Flos Daturae。
原植物
1.Datura metel L. (白曼陀罗)
2.Datura innoxia Mill.(毛曼陀罗)
拉丁药名
1.Fols Daturae Metelis
2.Flos Datrae Innoxiae
药用部位 以植物的花入药。
功效分类 平喘药;祛风药。
附注 植物描述,详见词条:白曼陀罗、毛曼陀罗
化学成分
1.白曼陀罗 花含莨菪烷型生物碱0.12%-0.82%,其中天仙子碱(hyoscine)就是工莨菪碱(scopola-mine)为0.11%-015%,天仙子胺(hyoscyamine)又名莨菪碱为0.01%-0.37%。还含阿托品(atropine)。
2.毛曼陀罗 花含生物碱0.19%-0.53%,其中东莨菪碱为0.17%-0.53%,莨菪为0.01%-0.49%。还含阿托品,酪胺(tyramine),阿相东莨菪碱(aposcopolamine)即是阿相天仙子碱(apohyoscine)。
同属植物曼陀罗的花含生物碱0.14%-0.33%,其中东莨菪为0.03%-0.09%,莨菪碱为0.08%-0.28%,还含阿托品。木本曼陀罗的花含较多的东莨菪碱,可多达0.4%,还含莨菪碱及微量的阿托品。
药性论述
性味归经
⑴味辛;性温;有毒。归肺;肝经。
⑵味辛,性温;有毒。归心、肺、肝经。
功效主治
平喘止咳;麻醉止痛;解痉止搐。用于哮喘咳嗽;脘腹冷痛;风湿痹痛;癫痫;惊风;外科麻醉。
各家论述
1.《纲目》:诸风及寒湿脚气,煎汤洗之。又主惊癎及脱肛,并入麻药。
2.《生草药性备要》:少服止痛,通关利窍,去头风。
3.《本草便读》:止疮疡疼痛,宣痹着寒哮。
4.《陆川本草》:治咳嗽,跌打疼痛。
用法用量
⑴《中华本草》:内服:煎汤,0.3-0.5g,宜入丸、散用。如作卷烟分次烯吸,每日量不超过0.5g。外用:适量,煎水洗;或研末调敷衍。
⑵《中国药典》:0.3~0.6g ,宜入丸散,亦可作卷烟分次燃吸(一日量不超过1.5g)。外用适量。
用药禁忌
⑴《中华本草》:内服宜慎。体弱者禁用。
⑵《中国药典》:外感及痰热咳喘、青光眼、高血压及心动过速患者禁用。
药代动力学
洋金花总碱口服,较易吸收,分布于全身,可通过胎盘至胎儿循环。用犬和小鼠实验表明,洋金花对生殖功能及胎儿均无影响;大部分在肝中被酶水解,东茛菪碱仅 l%以原形从肾排出。
大鼠灌胃H-东莨菪碱后15分钟,即能从血浆中测得药物;结扎总胆管的大鼠在体肠段内注入3H一东莨菪碱溶液,发现药物从肠道消失很快而且完全;以肾浓度最高,肝次之。大鼠静脉注射 H一东莨菪碱后,肺内浓度最高,肾次之,其次是肝、胃、肠、心、脑、睾丸、血浆和脂肪,静脉注射后30分钟脑内药物浓度平均约为血浆浓度的3倍。在脑内以纹状体、大脑皮层、海马的药物浓度较高,膈区次之,而间脑、低位脑干及小脑浓度较低。3H-东莨菪碱的药代动力学符合二室模型。大鼠静脉注射H-东莨菪碱后48小时内,从尿中排出的总放射性为给药剂量的62%,其中原形药为12%,绝大部分在给药后8小时内排出,尤以第1小时排出最多,约占总排出量的一半。48小时内经胆汁排出的放射性为给药剂量的25%,从尿、粪排出的总放射性约为给药量的87%,表明药物排泄也较完全。静脉注射l小时内无论尿、粪或胆汁中排出的原形药仅占排出总放射量的1/4-1/5,说明3H-东莨菪碱在体内大部分迅速被代谢。离体组织温孵实验结果表明,肝脏是大鼠代谢东莨菪碱的主要脏器,代谢活性很高。东莨菪碱的代谢有很大的种属差异和个体差异,兔代谢能力最强,猫较弱,犬最差。
药理作用
1.对中枢神经系统的作用:
1.1.对行为的影响: 兔侧脑室注射东莨菪碱6mg/kg,可出现闭眼、侧卧、翻正反射消失,约经40分钟恢复,但活动仍较少。东莨菪碱与冬眠合剂合用于人、猴、犬均可产生全身麻醉。东莨菪碱与戊巴比妥或眠尔通合用也可使小鼠活动明显减少,表现出与中枢抑制药的协同作用。小剂量东莨菪碱(0.1-0.2mg/kg)使小鼠自主活动增加。小鼠腹腔注射东莨菪碱4mg/kg,能增强中枢兴奋药(苯丙胺、去氧麻黄碱、咖啡因等)所引起的活动增加,并能对抗利血平及氯丙嗪引起的活动减少,表现中枢兴奋作用。因此认为,东莨菪碱对中枢神经系统的作用是双向性的。
1.2.对脑电的影响: 给埋藏电极的清醒猫腹腔注射氢溴酸东莨菪碱0.05-0.1mg/kg,5分钟后,脑电图由低幅快波转变为不规则的高幅慢波。但此时惊醒反应仍存在,动物表现安静。若剂量增至0.25-0.50mg/kg时,脑电活动出现高度同步化和不规则高幅慢波,而且脑电惊醒反应亦消失;动物表现兴奋狂躁。对猴、犬、兔和大鼠等动物,东莨菪碱所引起的脑电反应非常近似,并能阻断多种生理刺激所引起的惊醒反应。
1.3.对条件反射的影响: 大鼠皮下注射东莨菪碱0.05-100mg/kg,能不同程度地阻断回避性条件反射和二级条件反射,阻断率与剂量呈平行关系。在抑制大鼠回避性条件反射时,东莨菪碱影响二级条件反射及条件反射最强,阿托品则较弱。
1.4.对痛觉的影响: 兔钾离子透入法和小鼠热板法证明东莨菪碱有一定的镇痛作用,并能加强杜冷丁的镇痛作用,对抗去甲肾上腺素侧脑室注射引起的痛阈降低和杜冷丁镇痛作用的减弱。小鼠腹腔注射洋金花总碱每只mg,15分钟后,对辐射热的痛阈可提高54.7%。亦有报道,东莨菪碱能对抗震颤素的中枢镇痛作用,且较阿托品为强。
1.5.与神经递质的相互影响: 用1/10万的东莨菪碱作猫侧脑室灌流,能增加乙相胆碱的释放量,灌流期间合并静脉注射东莨菪碱1mg/kg,并不能使乙酰胆碱释放量进一步增加但大鼠腹腔注射 东莨菪碱0.63mg/kg,脑中乙酰胆碱含量可减少31%,作用在给药后60分钟,为最强,于120分钟时恢复正常,说明非侧脑室给药仍能促进脑内乙酰胆碱的释放。而使脑组织中乙酰胆碱含量下降。兔静脉注射利血平0.5-1.0mg/kg或脑室注射对氯苯丙氨酸(PCPA)每只mg,均能延长侧脑室注射东莨菪碱2-3mg/kg引起的麻醉,但脑室注射5-HT每只mg,静脉注射优降宁50mg/kg均显著缩短其麻醉时间;而脑室内注射去甲肾上腺素每只 20Oμg,对东莨菪碱的麻醉时间无明显影响。
因此,东莨菪碱对大脑皮层和皮层下某些部位主要是抑制作用,如使意识消失,产生麻醉等,认为这与其阻滞大脑皮层和脑干网质结构M-胆碱受体有关,也可能与它在中枢神经系统对抗去甲肾上腺素作用有关。但对延髓和脊髓则有不同程度的兴奋作用,特别对延髓的呼吸中枢,兴奋作用较明显。为此,东莨菪碱可提高清醒犬的呼吸频率,从而抵消冬眠药物(杜冷丁和氯丙嗪)减慢呼吸的作用。
2.对循环系统的作用:
2.1.对心血管的作用:东莨菪碱能解除迷走神经对心脏的抑制,使交感神经作用占优势,故心率加快。阿托品有类似作用,且更强。正常兔和麻醉犬静脉注射阿托品2-4mg/kg或东莨菪碱4mg/kg后,可拮抗肾上腺素或去甲肾上腺素50μg/kg所诱发的心律紊乱(房性或室性期前收缩,室性心动过速等)、但不能拮抗引起的心率加快。离体兔耳血管灌流表明,20mg 的东莨菪碱可以拮抗去甲肾上腺素20μg/0.1mg引起的血管收缩作用,但此作用比阿托品弱得多。
2.2.对血流动力学的影响: 出血性休克犬静脉注射洋金花总碱,心排血量未见增高,但输血以补充血容量后,洋金花总碱能使心排血量增加。说明洋金花对心排血量的影响与血容量有关。麻醉兔静脉注射东莨菪碱10-20mg/kg,能拮抗静脉注射5μg/kg肾上腺素或去甲肾上腺素的升压作用。实验还表明,东莨菪碱能改善失血性犬的微循环。
3.对呼吸系统和平滑肌器官的作用:
小剂量洋金花注射液可完全拮抗乙酰胆碱引起离体豚鼠气管平滑肌的收缩作用。洋金花对实验性气管炎大鼠的气管粘液腺有抑制作用,杯状细胞显著减少,此作用与切断单侧迷走神经的作用相似。东莨菪碱能降低胃肠道的蠕动及张力,能阻断胆碱能神经的功能,使膀胱逼尿肌松弛,尿道括约肌收缩,引起尿潴留。
4.其它作用:
洋金花总碱或东莨菪碱用作与麻醉剂时,可使病人周围血管扩张,体表温度升高,而体温下降。但术后2-6小时体温出现回升。对精神病患者应用洋金花麻醉后,静脉注射给药可见血胆碱酯酶活力的平均值有显著提高,而肌肉注射则不明显。
药性毒性
参看:曼陀萝中毒急救
全株有毒,以种子毒性最强,儿童服3~8颗后即可中毒。一般在口服后0.5~2小时即完全被口腔和胃粘膜吸收而出现中毒症状。曼陀罗花不仅可用于麻醉,而且还可用于治疗疾病,被称为“东方麻醉剂”,其叶、花、籽均可入药,味辛、性温,有大毒。花能去风湿,止喘定痛,很早以前,人们就吸入用曼陀罗叶子做成的卷烟来治疗哮喘,因为其可以平喘(这是最早的有记载的哮喘吸入治疗),但这种方法已经废弃了,当然是因为其效果远比不上现在的药物。可治惊痫和寒哮,煎汤洗治诸风顽痹及寒湿脚气。花瓣的镇痛作用尤佳,可治神经痛等。叶和籽可用于镇咳镇痛。
曼陀罗中所含药用成分可使肌肉松弛,汗腺分泌受抑制,因此古人将此花所制的麻醉药取名为“蒙汗药”。曼陀罗花、根、果实等含有的天仙子碱等生物碱具有很强的镇静效果,但如使用剂量太大,就会精神错乱、意识模糊产生幻觉、昏迷麻痹等等的中毒反应。传说中华佗的麻醉方剂麻沸散中便含有曼陀罗的成分。
文艺复兴时期,爱美的意大利妇女将含有莨菪碱的颠茄汁滴进眼睛,形成散瞳的效果,以使自己看起来更漂亮些。
中毒治疗
关于曼陀罗中毒的报道并不少见,据54例的介绍,曼陀罗的花、叶、果实、种子均能使人中毒,中毒的发生一般以深秋(9、10月份)为多,此时的中毒以果实(种子)为主,春季中毒患者往往误将曼陀罗叶与野菜一同煮食而中毒。误食的中毒量,种子为2-30粒,果实为1/4-10枚(一般中毒量约为3枚,有服5枚致死者,但亦有服12枚而得救者),干花为 l-30g,用叶而致中毒的病例仅见于外敷。中毒后开始发病的时间,
间隔短者仅10分钟,最长可至3小时,一般约为半小时至 l小时。主要临床表现为,颜面及皮肤潮红,躁动不安,脉率增快,步态不稳,头晕,幻觉,幻听,口干,口渴,口发麻,呕吐,言语不灵,瞳孔放大,对光反射消失,甚至高烧,昏迷,大小便失禁,阵发性抽搐等。实验室检查,白细胞总数均正常,或轻度增加,其中中性白细胞比率多在65%以上。诊断曼陀罗中毒,除详询病史,细心体检并参考各种临床表现外,还可用猫眼散瞳试验(用患者小便l滴,滴入猫眼,如系曼陀罗中毒,瞳孔可立即散大)来配合诊断。中毒的急救,与阿托品或东莨菪碱中毒相同;民间单方有用防风2钱、桂枝2钱煎服;生甘草4两煎服;生甘草、生绿豆各 l-2两捣烂开水泡服或煎服;茶叶l两煎浓汁调豆腐半斤1次服下等法。也有用冷敷与冷浴法治疗儿童曼陀罗中毒者,法用冷湿布置患者额部及胸部,时时更换,至清醒为度。中毒现象较严重者,则用冷水浴法,把中毒的儿童放在浴盆内以冷水淋洗,淋至皮肤潮红全部退尽,可望逐渐清醒。
中毒可出现口干,皮肤干燥,瞳孔散大,脉快,颜面潮红,甚则使血压下降而致死。解救可服吐剂,洗胃并服鞣酸制剂,后给以盐类泻剂,强心剂,镇静剂。亦有用绿豆皮4两,金银花2两,连翘1两,甘草5钱。水1000毫升,煎至200毫升,1次服,每2小时服1次。
药材鉴定
性状鉴别
1.南洋金花(白曼陀罗花)花萼已除去,花冠及附着的雄蕊皱缩成卷条状,长9-16cm,黄棕色。展平后,花冠上部呈喇叭状,先端5浅裂,裂片先端短尖,短尖下有3条明显的纵脉纹,裂片间微凹陷;雄蕊5,花丝下部紧贴花冠筒,花药扁平,长1-1.5cm,为花冠的3/4 ;雌蕊1 ,柱头棒状。烘干品质柔韧,气特异;晒干品质脆,气微臭,味辛苦。
2.北洋金花(毛曼陀罗花)带有花萼。萼筒长4-9cm,顶端5裂,裂片长约1.5cm,表面密生毛茸。花冠长10-18cm,先端裂片三角形,裂片间有短尖。花药长约1cm。
显微鉴别
粉粉末特征:(1)白曼陀罗花 灰棕色或淡黄色①花粉粒类球形或扁球形,直径42~65μm,3孔沟不甚明显,表面自两有为放射的细条状纹饰。②腺毛2种,短腺毛头部2-6细胞,柄部1-2(-3)细胞;长原毛头部单细胞,柄部2-6细胞。③非腺毛1-5细胞,稀有10细细胞以上,壁具疣状突起,有的非遥毛中间细胞皱缩。④花冠表皮有气孔,不定式,副卫细胞3-8个。⑤草酸钙砂晶、方晶及簇晶、多存在于花冠及花冠基部薄壁细胞中。此外,有黄棕色条块、花粉囊内壁细胞及螺纹、环纹导管。
(2)毛曼陀罗花 非腺毛壁光滑或微具疣点;花粉粒外壁有条状雕纹,两极为网纹。
化学鉴别
取该品粉末1g,加浓氨试液1ml ,混匀,再加氯仿25ml,摇匀,放置过夜,滤过,滤液蒸干,残渣加氯仿1ml 使溶解,作为供试品溶液。另取硫酸阿托品与氢溴酸东莨菪碱对照品,加甲醇制成每1ml 各含4mg 的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl ,分别点于同一硅胶G薄层板上,以醋酸乙酯-甲醇-浓氨试液(17:2:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
含量测定
取该品细粉约10g ,于60℃干燥4 小时,精密称定,置索氏提取器中,加乙醇-浓氨试液-乙醚
(5:4:10)的混合液使湿润,放置 12 小时,加乙醚70ml,加热回流约 3小时,至生物碱提尽,提取液置水浴上蒸去大部分乙醚,加入0.25mol/L硫酸溶液25ml 混合,继续蒸发除尽乙醚,放置至溶液微温时,用脱脂棉滤过,滤液置分液漏斗中,滤渣先用0.25mol/L硫酸溶液5ml 洗涤,再用水10ml分2次洗涤,洗液与酸液合并,用氯仿分次振摇提取(10ml、5ml、5ml),至氯仿层无色,合并氯仿液,用0.05mol/L硫酸溶液10ml 振摇提取,弃去氯仿液,合并前后得到的两次酸液,用浓氨试液中和后,再多加2ml,迅速用氯仿分次振摇提取(20ml、15ml、15ml、10ml、5ml) ,至生物碱提尽,每次氯仿提取液均通过同一放有无水硫酸钠的滤器滤过,滤器用氯仿4ml 洗涤2次,合并氯仿液,在水浴上蒸去氯仿,残渣中加中性乙醇3ml,蒸干,再继续加热15分钟。残渣加氯仿2ml ,微热使溶解,精密加入硫酸滴定液(0.01mol/L)20ml,置水浴上加热,除去氯仿,放冷,加甲基红指示液2~3滴,用氢氧化钠滴定液(0.02mol/L) 滴定至黄色。每1ml 硫酸滴定液(0.01mol/L) 相当于 6.068mg的东莨菪碱(C17H21NO4)。
该品于60℃干燥4 小时,含生物碱以东莨菪碱(C17H21NO4) 计,不得少于0.30%。
药方选录
①治哮喘:曼陀罗花两五,火硝一钱,川贝一两,法夏八钱,泽兰六钱,冬花五钱。上共研细末,用老姜一斤,捣烂取汁,将药末合匀,以有盖茶盅一只盛贮封固,隔水蒸一小时久,取出,以熟烟丝十两和匀,放通风处,吹至七、八成干(不可过于干燥,恐其易碎)时,贮于香烟罐中备用。每日以旱烟筒或水烟袋,如寻常汲烟法吸之。(《外科十三方考》立止哮喘烟)
②治小儿慢惊:曼陀罗花七朵(重一字),天麻二钱半,全蝎(炒)十枚,天南星(炮)、丹砂、乳香各二钱半。为末。每服半钱,薄荷汤调下。(《御药院方》)
③治阳厥气逆多怒而狂:朱砂(水飞)半两,曼陀罗花二钱半。上为细末。每服二钱,温酒调下,若醉便卧,勿令惊觉。(《证治准绳》祛风一醉散)
④治(病)人难忍艾火灸痛,服此即昏睡不痛,亦不伤人:山茄花(八月收)、火麻花(八月收一说七月收)。阴干,共研末。每服三钱,小儿只一钱,茶酒任下。一服后即昏睡,可灸五十壮,醒后再服再灸。(《扁鹊心书》睡圣散)
⑤治诸风痛及寒湿脚气:曼陀罗花、茄梗、大蒜梗、花椒叶。煎水洗。(《四川中药志》)
⑥治面上生疮:曼陀罗花,晒干研末,少许贴之。(《卫生易简方》
⑦紧急治疗哮喘持续期:曼佗罗花10只,甘草50g,切丝,卷在烟叶中,发作时紧急吸1只,一天仅用2只。本品有毒,虽有甘草解毒但切勿过量;而且仅用于抢救治疗非紧急时勿用,可以用茶碱...治疗。
曼陀罗花起源
“曼佗罗”是梵语音译,藏语称“吉廓”,即坛城。曼佗罗有多层含义,它作为象征宇宙世界结构的本源,是应用很广泛的供品之一,也是变化多样的本尊神及众神聚集居处模型缩影。供奉曼陀罗的意义是用世间最珍贵的宝物盛满三千世界奉献给佛、法、僧三宝。
佛经云,释迦牟尼成佛之时,大地震动,诸天神齐赞,地狱饿鬼畜生三道的许多苦厄,一时体息,天鼓齐鸣,发出妙音,天雨曼陀罗花,曼殊沙花,金花、银花、琉璃花、宝花、七宝莲花等。至此,释迦牟尼已成就菩提道果,遂开始教收徒,传授他所证悟的宇宙真谛。
传说,在西方极乐世界的佛国,空中时常发出天乐,地上都是黄金装饰的。有一种极芬芳美丽的花称为曼陀罗花,不论昼夜没有间断地从天上落下,满地缤纷。
《广群芳谱》引《法华经》曰:佛说法时,天雨曼陀罗花。看来,此花与佛门有缘。曼陀罗像宫廷里那些摘官嫔风影事一样扑朔迷离。八月开花,九月采实。品花家称它为恶客,大概是因为游移不定的曼陀罗可以突然生长在别处的缘故。《本草纲目》详细记述了曼陀罗的来历:当佛说法时,从天空降下曼陀罗花雨;而道家的秘籍却记载,北斗星有叫曼陀罗使者的,手执此花。曼陀罗花的梵语是Mandarava, 关于它的颜色,说法十分不一。
在佛经中,曼陀罗花是适意的意思,就是说,见到它的人都会感到愉悦。它包含着洞察幽明,超然觉悟,幻化无穷的精神。具有这种精神的人,就可以成为曼陀罗仙。作为密宗的神秘图案,曼陀罗显示出了它的复杂性。心理学家荣格看出其中的奥妙,说它像数学公式符号似的,代表着一种精神秩序。
药材来源
考证
出自《药物图考》。
1.《纲目》:曼陀罗,生北土,人家亦栽之。春生夏长,独茎直上,高四、五尺,生不旁引,绿茎碧叶,叶如茄叶,八月开白花,凡六瓣,状如牵牛花而大,攒花中折,骈叶外包,而朝开夜合,结实圆而有丁拐,中有小子。八月采花,九月采实。八月采此花,七月采火麻子花,阴干,等分为末,热酒调服三钱,少顷昏昏如醉。割疮灸火,宜先服此,则不觉其苦也。按周密《癸辛杂识》云:汉北回回地方,有草名押不芦,以少许磨酒饮,即通身麻痹而死,加以刀斧亦不知,至三日,则以少药投之即活,御药院中亦储之。昔华陀能剖肠涤胃,岂不有此等药耶。
2.《生草药性备要》:大闹杨花,食能杀人,迷闷人。不过用三分,但服俱去心蒂。若食后迷闷,用黄糖可解,甘草亦可。
药材基源
⑴《中华本草》为茄科植物白曼陀罗Datura metel L.、毛曼陀罗Datura innoxia Mill.的花。
⑵《中国药典》为茄科植物白花曼陀罗 Datura metel L.的干燥花。
资源分布
1.分布于江苏、浙江、福建、湖北、广东、广西、四川、贵州、云南、上海、南京等地有栽培。
2.分布于辽宁、河北、江苏、浙江、河南。
采收储藏
采收储藏
在7月下旬至8月下旬盛花期,于下午4-5时采摘、晒雨可用50-60℃烘4-6h即干。
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